尼扎替丁分散片

通用名稱： 尼扎替丁分散片

英文名稱： Nizatidine Dispersible Tablets

漢語拼音： Nizhatiding Fensanpian

成 份

本品活性成份為尼扎替丁。

化學名稱： N-[2-[[[2-[(二甲胺基)甲基]-4-噻唑基]甲基]硫代]乙基]-Nˊ-甲基-2-硝基-1，1-乙烯二胺

化學結構式：

分子式：C12H21N5O2S2

分子量：331.46

適 應 癥

本品用于治療活動性十二指腸潰瘍和良性胃潰瘍;用于十二指腸潰瘍愈合后的維持治療;用于治療經內鏡診斷的胃食管反流病(GERD)及其引起的胃灼熱(燒心)癥狀。

【性 狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后，顯類白色或微黃色。

【規 格】 0.15g

用法用量

活動性十二指腸潰瘍和良性胃潰瘍：成人一日1次，一次300mg(2片)，睡前口服;或者一日二次，一次150mg(1片)，療程可用至8周。

十二指腸潰瘍愈合后的維持治療：成人一日1次，一次150mg(1片)，睡前口服。

連續治療一年以上的結果尚不明確。

胃食管反流病及胃灼熱癥狀：成人一日2次，一次150mg(1片)，療程可以用至12周。

中至重度腎功能不全患者按以下方案減量服用：

1、活動性十二指腸潰瘍、良性胃潰瘍及胃食管反流性疾病

肌酐清除率 劑量

20-50ml/min 150mg 每日1次

<20ml/min 150mg 隔日1次

2、十二指腸潰瘍愈合后的維持治療

肌酐清除率 劑量

20-50ml/min 150mg 隔日1次

<20ml/min 150mg 每三日1次

部分老年患者肌酐清除率可能低于50ml/min，根據腎功能損害者的藥代動力學資料，這部分老年患者的藥物用量應相應減少;腎功能不全者的藥物用量減少后對臨床療效的影響尚未評估。

不良反應

國外6000多例患者參與的臨床研究表明，本品耐受性良好?；颊叻媚嵩娑〉淖畛Ｒ姷牟涣挤磻獮樨氀褪n麻疹，其發生率分別為0.2%和0.5%;安慰劑作對照，患者貧血和蕁麻疹的發生率分別為0%和0.1%，差異有顯著性。

服用尼扎替丁后出現大于1%的不良反應與服用安慰劑的大致相當。不良反應主要包括：

全身性不良反應

頭痛(16.6%)、腹痛(7.5%)、疼痛(4.2%)、無力(3.1%)、背痛(2.4%)、胸痛(2.3%)、感染(1.7%)、發熱(1.6%)、外科手術(1.4%)和損傷、意外(1.2%)。

消化系統：腹瀉(7.2%)、惡心(5.4%)、腹脹(4.9%)、嘔吐(3.6%)、消化不良(3.6%)、便秘(2.5%)、口干(1.4%)、惡心嘔吐(1.2%)、厭食(1.2%)、胃腸功能紊亂(1.1%)和牙科疾病(1.0%)。

神經系統：頭暈(4.6%)、失眠(2.7%)、多夢(1.9%)、嗜睡(1.9%)、焦慮(1.6%)和神經質(1.1%)。

呼吸系統：鼻炎(9.8%)、咽炎(3.3%)、鼻竇炎(2.4%)和咳嗽(2.0%)。

其他：皮疹(1.9%)、瘙癢(1.7%)、弱視(0.1%)和肌痛(1.7%)。

禁 忌

對本品或其它組胺H2受體拮抗劑過敏者禁用。

注意事項

1.應用本品前需排除胃惡性腫瘤。

2.因本品主要經腎臟排泄，中至重度腎功能不全的患者應減量用藥。

3.肝腎綜合癥患者服用本品的藥代動力學尚不清楚。本品部分在肝臟代謝，腎功能正常且無合并癥的肝功能不全患者，用藥與正常者相似。

4.服用本品后尿膽素原測定可呈假陽性。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

妊娠婦女慎用;哺乳期婦女用藥期間須停止授乳。

【兒童用藥】

兒童患者服用本品的療效和安全性尚不清楚。建議兒童患者不使用。

【老年用藥】

老年患者服用本品的療效和安全性與年輕患者無差別，有腎功能減退的老年患者用藥見【用法用量】。

【藥物相互作用】

本品與茶堿、利眠寧、氯羥去甲安定、利多卡因、苯妥英鈉和華法令無藥物間相互作用。由于本品不抑制細胞色素P-450藥物代謝酶系統，故不會發生肝藥代謝抑制所產生的藥物相互作用?；颊呙刻旆么髣┝堪⑺酒チ?3900mg)，同時口服本品150mg，每日兩次，則出現患者血清水楊酸鹽濃度升高。

【藥物過量】

罕有服用本品過量的報道。如發生可采用常規處理或一般支持療法。

藥理毒理

尼扎替丁為組胺H2受體拮抗劑。尼扎替丁競爭性與組胺H2受體結合，可逆性抑制受體功能，特別是作用于分泌胃酸的胃壁細胞上的H2受體，阻斷胃酸形成并使基礎胃酸降低，亦可抑制食物和化學刺激所致的胃酸分泌。

口服尼扎替丁300mg，能顯著抑制夜間(約12小時)胃酸分泌，抑制率為90%;顯著抑制由食物、咖啡因、氨乙吡唑和五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌，抑制率分別為97%、96%、99%和67%?？诜嵩娑?5-300mg不影響胃分泌液中胃蛋白酶的活性，但總的胃蛋白酶分泌量隨著胃分泌量的減少而相應地減少;口服尼扎替丁75-300mg增強由氨乙吡唑刺激的內因子分泌;尼扎替丁不影響基礎胃泌素分泌，在口服尼扎替丁12小時后，進食未見胃泌素分泌量增加。

尼扎替丁不影響血清中促性腺激素、泌乳素、生長激素、抗利尿激素、皮質醇、三碘甲狀腺氨酸、甲狀腺素、睪酮、5α-二氫睪酮、雄甾烯二酮或雌二醇的濃度。尼扎替丁未顯示有抗男性激素的作用。

藥代動力學

本品口服的絕對生物利用度超過70%。本品口服150mg或300mg后0.5-3小時血藥濃度達峰值，分別為700-1800μg/L和1400-3600μg/L。服藥12小時后血漿濃度低于10μg/L。清除半衰期為1-2小時，血漿清除率為40-60L/小時，分布容積為0.8-1.5L/kg。由于半衰期較短和清除速度較快，腎功能正常者睡前一次服用300mg本品或150mg一日兩次，均不會使藥物在體內蓄積。本品的血漿蛋白結合率約為35%，主要是與α1-酸性糖蛋白結合。

同時攝入普魯本辛不影響本品口服的生物利用度。與食物同服，血中曲線下濃度面積和峰濃度增加l0%。一般多次口服本品無蓄積。

本品口服的主要代謝產物為N2-單脫甲基尼扎替丁(少于7%口服劑量)，它也是一種H2受體拮抗劑，是尿中排出的主要代謝產物。其次為N2-氧化物(少于給5%口服劑量)和S-氧化物(少于6%口服劑量)?？诜酒分饕浤蛞汉图S便排除體外。本品口服在12小時內，90%以上的藥物從尿中排出，其中60%為原形排出，腎臟清除率為500ml/min，提示通過腎小管主動排泄。經糞便排泄的藥物少于6%。

中至重度腎功能障礙明顯延長本品半衰期并降低清除率。極重度腎功能衰竭患者，服用本品的半衰期為3.5-11小時，血漿清除率為7-14L/H。為避免藥物蓄積，對有顯著腎功能障礙的患者，應根據腎功能障礙程度適當減少用藥劑量和用藥次數。

【貯 藏】 密閉，在干燥處保存。

【包 裝】 藥品包裝用PTP鋁箔、藥用PVC硬片泡罩包裝。6片/板×1板/盒;8片/板×1板/盒;10片/板×1板/盒;7片/板×2板/盒。

【有效期】 24個月。

【執行標準】 國家食品藥品監督管理局標準YBH01492009

【批準文號】 國藥準字H20090065

生產企業

上市許可持有人：湖南威特制藥股份有限公司

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